El hombre siempre ha
buscado en la naturaleza el alivio para sus males. Muchos de los medicamentos
que utilizamos derivan de las plantas. Así, la Aspirina ha sido preparada a
partir del sauce (Salix sp.). Desde
antes de Hipócrates (400 a.C.) ya se usaba la corteza del sauce para combatir
la fiebre (antipirético) y el dolor (analgésico). Durante la Edad Media y hasta
el siglo XVIII la corteza de sauce fue desplazada como analgésico por el opio
hasta que, en 1763, el reverendo Edward Stone presentó un informe a la Real
Sociedad de Medicina inglesa en el que detalla las propiedades analgésicas y
antipiréticas de la corteza del sauce blanco.
En 1828 Johann A. Büchner,
profesor de Farmacia de la Universidad de Munich, obtuvo de la corteza de Salix alba unos cristales amarillentos
de sabor muy amargo que fue llamado “salicina” y encontró que éste es el
responsable de su actividad. Esta sustancia también se encuentra en otras
plantas como Spiraea ulmaria que más
tarde inspiró el nombre de “Aspirina”. En 1829 el farmacéutico francés H.
Leroux aisló la salicina en estado puro.
La salicina es fácilmente
descompuesta (hidrolizada) originando glucosa y alcohol salicílico. La
oxidación de este alcohol produce ácido salicílico (AS), que es más efectivo
que la salicina pero tiene un excesivo sabor amargo y, por ser un ácido, causa
irritación en las paredes del estómago. En 1859 el AS es sintetizado por Hermann
Kolbe.
En 1896
la Compañía Bayer encargó a su joven químico, Felix Hoffmann, preparar una variante
del ácido salicílico que no tenga sus efectos secundarios. El 10 de octubre de
1897 Hoffmann informó haber preparado el ácido acetil-salicílico (AAS) mediante
una reacción de acetilación, para ello había modificado y perfeccionado el
método empleado en 1853 por el químico francés Charles Fréderic Gerhardt.
En 1899 la Bayer registra
el AAS con el nombre de “ASPIRINA” en la Oficina Imperial de Patentes de Berlín
y empezó a comercializarla en forma de polvo, para posteriormente hacerlo como
tableta o comprimido. La primera década del siglo XX fue testigo del éxito de la
Aspirina en Europa y en EEUU. En la actualidad está registrada en más de 70
países de todo el mundo y sus propiedades terapéuticas han ido en aumento.
Primero se la utilizó como analgésico y antipirético, luego se descubrió que
era anti-inflamatoria y se usó para tratar la migraña, para prevenir los
riesgos cardiovasculares, para ataques agudos de gota y otras numerosas indicaciones
terapéuticas.
Durante la I Guerra
Mundial, los empleados de la filial norteamericana de Bayer pasaron a ser
posibles enemigos y, además, la patente americana ya había prescrito. Las
instalaciones de Bayer en EEUU fueron confiscadas y subastadas y surgieron
varios productos conteniendo AAS fabricados por otras compañías y a precios más
bajos.
Entre los efectos adversos más
frecuentes del AAS están pequeñas molestias en el estómago y en la primera
porción del duodeno que son las zonas en las que se alcanza un mayor nivel de
acidez. La complicación más grave son las hemorragias digestivas que están
relacionadas con su acción irritativa sobre la mucosa gástrica e intestinal.
Estos efectos disminuyen cuando, en vez de administrarlo en tabletas se lo hace
en otras formas farmacéuticas que limitan su contacto con la mucosa gástrica e
intestinal.
En 1971
el farmacólogo británico John Robert Vane demostró que las múltiples aplicaciones
médicas del AAS derivan de su capacidad para bloquear la producción de ciertas
prostaglandinas, que son derivados de los ácidos grasos y que se encuentran en
casi todos los tejidos del organismo. Las prostaglandinas fueron descubiertas
por Von Euler en 1930 y se encargan de regular muchas funciones biológicas como
la fiebre, la inflamación de los tejidos, la coagulación sanguínea, etc. (Tema
33 de AQV). Ese mismo año (1971) Smith y Willis demostraron que el AAS bloquea
de forma irreversible la producción de prostaglandinas en las plaquetas
humanas.
El AAS es
uno de los primeros fármacos sintetizados por el hombre; además, es el más
popular y ha viajado hasta la luna en el botiquín de los astronautas. En 1950
fue incorporado al Libro Guinness de los récords como por ser el medicamento
más vendido del planeta. El AAS, el paracetamol, el metamizol y otros forman un grupo de fármacos
llamados “Anti-inflamatorios no esteroideos” (AINES), para diferenciarlos de
los esteroides o hormonas de la corteza suprarrenal que también tienen efecto
anti-inflamatorio.
BIBLIOGRAFÍA
Q.F. JUAN JOSÉ LEÓN CAM <jjleon@lamolina.edu.pe>
Departamento de Química. Universidad Nac. Agraria La Molina. PERÚ.
